靈芝及其所含的多醣肽類、三萜類，對多種動物移植性腫瘤具有抗腫瘤作用，并能增強多柔比星（小紅莓）、順鉑、氟尿嘧啶、環磷硫胺等化療藥的抗腫瘤作用。早在1980年代學界即提出靈芝的抗腫瘤作用，是通過增強機體的免疫功能而實現的；隨后的一系列研究更證明，靈芝及其所含的多醣肽類，能增強巨噬細胞、自然殺手細胞、樹突細胞、毒殺性T細胞的殺傷腫瘤細胞功能，促進抗腫瘤細胞激素，如TNF-α（腫瘤壞死因子）和IFN-γ（干擾素）生成，并增強這些細胞激素的活性，提高機體抗腫瘤的免疫力，從而發揮抗腫瘤作用。（破壁靈芝孢子粉抗腫瘤嗎？）

近十余年，學者則重視在細胞分子水平研究靈芝及其有效成分對腫瘤細胞的作用，相關的發現包括：

a、靈芝（赤芝、紫芝、松衫靈芝）子實體水提取物，可抑制體外培養的人頭乳腺癌細胞MCF-7、MDA-MB-231增殖；

靈芝抗腫瘤的研究

b、靈芝提取物GLE-1（主要含多糖）和GLE-2（主要含三萜類），可抑制人類結腸癌細胞SW480增殖，且后者的作用強于前者；（破壁靈芝孢子粉抗腫瘤嗎？）

c、靈芝子實體或孢子粉提取物，可抑制高侵襲性乳腺癌細胞和攝護腺癌細胞的轉錄因子與AP-1的活化，并抑制此二腫瘤細胞的尿激酶型血纖維蛋白原活化因子及其受體的表達，從而抑制高侵襲性乳腺癌細胞和PC-3細胞增殖；

d、從靈芝子實體中提取的羊毛固烷型三萜類，可抑制Lewis肺肉瘤、T47D、S-180和Meth-A腫瘤細胞株的增殖；

靈芝富含靈芝多糖和三萜

e、靈芝提取物（富含三萜組分）可顯著抑制人類白血病細胞株HL-60增殖。

靈芝還影響腫瘤發生、發展過程中的一些重要環節。例如靈芝多醣肽抑制人類臍靜脈血管內皮細胞抗凋亡基因Bcl-2表達，促進凋亡基因Bax表達，抑制血管內皮細胞增殖，抑制腫瘤血管新生，切斷腫瘤的血液供應，使腫瘤細胞得不到營養，因而死亡。（破壁靈芝孢子粉抗腫瘤嗎？）

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大漢牌靈芝破壁孢子沖劑：衛食健字（1998）第313號，保健作用：抑制腫瘤，免疫調節，功效成分及含量：每克含：多糖50mg、多肽20mg、三萜20mg，適合腫瘤患者及免疫力低下者服用。